最近老有国内的朋友问我一个国内的保健品——白藜芦醇。大多都是家里老人听说这是葡萄里的“抗逆、抗毒”物质,是“慢病克星、长寿因子”,简直就是长生不老神药。虽然每人每年3万的费用,可还是让人趋之若鹜。
白藜芦醇英文叫做resveratrol,在亚马逊上随便搜搜,就会发现在美国也有好多保健品的主要成分就是这个,这些保健品里面白藜芦醇的纯度50%-99%不等。
白藜芦醇到底是什么呢?
在1939年首次发现白藜芦醇,20世纪70年代首次发现葡萄中含有这种物质,后来人们发现虎杖、花生、桑椹等植物中也含有这种成分。天然白藜芦醇是一种天然活性成分,它能以游离态(顺式、反式)和糖苷结合态(顺式、反式)2种形式在植物(如中药材虎杖)中分布及生物合成,且均具有抗氧化效能,其中反式异构体的生物活性强于顺式,是葡萄中的一种重要的植物抗毒素。人们对其自然资源进行了广泛的研究,至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇,如:葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属,豆科的落花生属、决明属、槐属,百合科的藜芦属,桃金娘科的桉属,蓼科的蓼属等。含白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物,如决明、藜芦、虎杖等,有的就是食物,如:葡萄、葡萄皮中白藜芦醇的含量最高,可达50~100mg/kg。
白藜芦醇与葡萄酒
1992年在商业葡萄酒中首次发现白藜芦醇。国外的大量研究证明,白藜芦醇是葡萄酒(尤其是红葡萄酒)中最重要的功效成分。但是,并不是所有的红葡萄酒中都有这种成分,勾兑酒和劣质酒中是测不出的。因为白藜芦醇是葡萄藤为了抵御霉菌入侵而产生一种植物抗毒素,产生后在葡萄皮里存留。只有按照传统方式带皮酿造的红酒,葡萄皮里的白藜芦醇才会在酿造过程中被逐渐产生的酒精所溶解。有学者认为反式白藜芦醇是红酒能抗动脉粥样硬化症和冠心病的重要成分。根据美国康乃尔大学园艺系教授克雷西博士(Dr.LeoryCreasy)的研究,原产法国波艮第地区的黑皮诺葡萄,所含白藜芦醇的浓度高。原产波尔多地区的美乐和赤霞珠,也有相当高的含量。除了葡萄品种,另外决定白藜芦醇的含量的,就是葡萄产地。在寒冷潮湿地带种植的黑皮诺,尤其是在收获季节阴冷潮湿的地段,由于其条件有利于霉菌侵染,黑皮诺的葡萄藤就会产生更多的白藜芦醇来维护自体的健康。据克雷西博士的研究,来自美国芬格湖产区的黑皮诺葡萄酒,拥有最高的白藜芦醇含量,甚至超过黑皮诺的原产区法国波艮第的同类葡萄酒若干倍。但是,该教授因为造假已被开除。
20世纪80年代,世界卫生组织调查发现,尽管法国人偏爱奶酪等高脂肪食物,但冠心病发病率和死亡率低于其他西方国家,其原因可能是与法国人常饮含白藜芦醇的葡萄酒有关。此后,白藜芦醇备受关注。到目前为止至少已在21科、31属的72种植物中发现了白藜芦醇。白藜芦醇主要来源于蓼科Polygonaceae植物虎杖PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.的干燥根茎和根,葡萄科植物葡萄Vitisvinifera果实的皮和籽,豆科Fabaceae植物花生Arachishypogaea的种子等。
白藜芦醇的用途说明
作为COX−1选择性抑制剂;一种发现于葡萄皮以及其他植物中的酚类植物抗毒素,用于保护植物细胞以及防止真菌侵袭。
对动物而言,白藜芦醇具有细胞内抗氧化活性以及激活SIRT1基因的表达;一种NAD+依赖性组蛋白脱乙酰基酶,包含在线粒体的生物起源中以及增强过氧化物酶体γ激活增殖体受体共激活物-1α(PGC-1α)以及FOXO活性;白藜芦醇的抗糖尿病的、保护神经的以及抑制脂肪行为可能是通过SIRT1活化作用促成。
相关研究
红葡萄酒
红葡萄酒中含有大量白藜芦醇。
中国农业科学院花生研究所禹山林研究员和国家著名医药专家毛文岳教授认为,花生(花生的蛋白质和脂肪的含量比肉、蛋还高,古人称之“长生果”)中白藜芦醇的研究开发将是21世纪最重要的营养课题之一。
美国宇航局已将花生定为航天食品,常吃花生制品,可缓解心血管疾病,降低血脂,延缓衰老。花生油、花生酱等富含白藜芦醇的食品将会成为21世纪营养健康的新时尚。
2012年9月,日本研究人员在动物实验中发现,红葡萄酒中含量丰富的白藜芦醇能够食物预防过敏。
2012年
来自美国国立卫生研究院,中山大学药学院,荷兰格罗宁根大学医学中心等处的研究人员解析了白藜芦醇促进人体健康的分子机理,提出白藜芦醇并不如以往认为的那样,是直接作用于与衰老相关的蛋白,而是通过抑制调节能量代谢的磷酸二酯酶。
科学家们曾发现葡萄皮中高剂量存在的一种化合物能够改善小鼠肌肉的耐力,并且这种化合物还能使它们保持苗条。之后他们发现这种化合物就是白藜芦醇,研究人员随后也发现了这种物质在糖尿病及肥胖症的预防、改善方面也可能发挥了重要作用,但是具体的机制还并不清楚。
在这篇文章中,研究人员追踪加入了白藜芦醇的细胞的代谢情况,结果发现白藜芦醇的活性需要一种腺苷酸活化蛋白激酶AMPK的参与,这与之前所认为的白藜芦醇主要是与衰老有关的沉默调节蛋白1(sirtuin1)相互作用的观点不同——几年前,研究人员曾发现白藜芦醇似乎可以通过激活Sirtuin蛋白家族中的蛋白,从而改善与线粒体功能障碍相关的代谢紊乱。
但是这项最新研究则认为,骨骼肌肉中白藜芦醇的靶蛋白是4型磷酸二酯酶(PDE-4),白藜芦醇是通过抑制PDE-4,而引发一系列细胞活动,其中包含有激活沉默调节蛋白1。研究人员通过了一系列的实验证实了这一观点。
2013年
英国制药巨头葛兰素史克正在测试部分新药,如果成功,或许能让人的预期寿命延长至150岁。而这些药物有望在5年内就可能上市。
英国制药公司葛兰素史克正对这种新的抗老药物进行临床试验,用于患有癌症、糖尿病、心脏病等的患者身上。结果证明,药物可对人体内部一种单体抗衰老酶起作用,进而发挥预防各种年龄相关疾病、延长预期寿命的潜在作用。
长寿基因SIRT1的活力可以通过限制热量摄取和运动等方式予以促进,同时也可以借助“活化剂”的作用。而天然物质中最常见的“活化剂”就是白藜芦醇,该物质在红酒中可以发现,但含量不多。不过,人工合成的“活化剂”具有更强的催化作用,并且早已研发成功。
葛兰素史克2008年购得人工合成“活化剂”技术。截至目前,已经有约4000种人工合成的“活化剂”研制成功,其中效果最好的三种已经用于人体试验阶段。等量情况下,这些人工“活化剂”在效用方面,比一杯红酒要高出100倍。
保健品≠药?
有些朋友为了说明东西好,还给我发了这个药的“品质国际认证书”。
事实上,美国进出口部门官网对这个所谓的品质国际认证书“certificateoffreesale”是这么定义的:
“Thecertificateoffreesaleisevidencethatgoods,suchasfooditems,cosmetics,biologics,ormedicaldevicesarelegallysoldordistributedintheopenmarket,freelywithoutrestriction,andapprovedbytheregulatoryauthoritiesinthecountryoforigin(UnitedStates)”
(fromhttps://2016.export.gov/california/sanfrancisco/qa/cfs/index.asp)
简单而言,这只是一个贸易许可证,允许产品在市场上出售,但绝对不是美国FDA对药物批准的证书。
事实上,白藜芦醇是一个保健品,在美国通称为DietarySupplement。FDA对保健品的调控和食物一个标准,而不是像对药的调控那么严格。如果到FDA的网站仔细看对保健品的调控,可以总结以下重要的几条:
1.保健品不需要FDA的批准上市。
2.美国联邦法律不要求保健品在上市之前向FDA证明是安全的。注意都不是有效果!连安全性都不必证明!
3.厂商不用向FDA证明,保健品药瓶上标注的效果是准确真实的。
4.保健品宣传可以治愈某种疾病,或延缓症状都是不合法的。这就是为什么通常保健品不说可以治愈某个特定的疾病,而只是泛泛的说可以提高“免疫力”之类的。
总而言之,保健品只要不吃死人,不管有没有作用都可以上市。市场上保健品太多了,FDA很难面面俱到对这个调控。保健品如果真的有奇效,有哪个大的制药公司会放过这个?早就申请专利挣大钱去了。
白藜芦醇的副作用
有人可能想,虽然白藜芦醇没有什么大作用,可是只要没有啥副作用,我经常吃说不定有点什么小的作用呢。那我们就来看看白藜芦醇有没有什么副作用?
1.一个在阿尔茨海默患者的临床实验里面[10],病人开始每天服用一次500mg白藜芦醇,然后每13周增加500mg,最后第52周是每人每天两次1g。研究人员发现很多人出现恶心,呕吐,拉肚子。
2.如果和阿司匹林,布洛芬,华法林等药物一起吃,会发生药物相互作用,增加内出血的几率。
听说红酒养身?
网传红酒养身,基本都是因为红酒里面含有白藜芦醇。
这靠谱么?
首先要知道多少白藜芦醇才够。
DavidSinclair在2006年发表的一篇文章里面说吃高热量饮食的老鼠如果摄入白藜芦醇22mg/kg/day,死亡几率降低了31%[11]。
首先这个实验还没有被人重复,而且不是人体试验,而是吃高热量饮食的老鼠。我们假设这篇文章的结果正确,而且老鼠和人一样。那么简单地按照成人平均体重70kg来换算,要起效的话,人需要每天摄入125mg的白藜芦醇。
换算成红酒要喝多少呢?
不同产地的红酒中白藜芦醇含量不一样,法国的PinotNoir含量最高,可以达到27.8mg/L,就用最高的这个来计算,125/27.8=4.5升!
谁能每天喝55升红酒?!恐怕还没有长生不老,就已经胃穿孔,成仙去了。(去年的科学发现也已证明,饮酒毫无益处:毫无益处!「饮酒养生」的说法可以休矣。)
白藜芦醇含量
红葡萄酒
2.7±3.1mg/L(0-27.8mg/L)
白葡萄酒
~0.4±0.3mg/Lmg/L(0-1.7mg/L)
最后八卦一下,DavidSinclair在2006年成立了生物公司SirtrisPharmaceutical,主要是研发白藜芦醇的配方和衍生化合物。Sirtris2007年上市,2008年被英国葛兰素史克用7.2亿美元收购。
结果两年以后,2010年葛兰素史克就停止了白藜芦醇的衍生物SRT501的研发,原因是副作用和药物有问题。2013年葛兰素史克彻底关掉了Sirtris这家公司,因为背后问题太多。
但反过来说,正常情况也不用太担心白藜芦醇的安全性问题。人们通过正常膳食摄入的白藜芦醇很少,FDA将白藜芦醇的安全性评价为GRAS(即一般认为安全),少量吃点也不用太担心。
说了那么多,想来大家也已经明白:白藜芦醇在诸如葡萄、花生、蓝莓等很多植物性食物中都存在,如果希望获得,这些食物都是不错的选择。但摄入白藜芦醇是否对人体有好处,目前并没有足够的证据,不能将它作为喝葡萄酒的理由,大量服用白藜芦醇保健品的行为也应慎重。
这就是白藜芦醇带来的故事,价值7.2亿美金。