靶向药物的优点是靶区药物浓度高于正常组织，可减少药剂量和药物毒副作用，从而提高药效，具体如下：
(1)抑制药物的扩散，提高了药物滞留性；
(2)药物随载体被吸附到靶区周围，使靶区很快达到所需浓度，而在其他部位分布很少，因此可以降低药剂量；
(3)药物绝大部分在局部作用，相对减少了药物对人体正常组织的毒副作用；
(4)从载体扩散或溶解药物，或者由于载体降解释放药物(当用降解高分子作载体微球时)，能够实现药物的缓释；
(5)可将靶向释药和控制释药的功能结合于一体；
(6)加速产生药效，提高疗效。
把药物固载到高分子上的方法很多，最具代表性的包括：
(1)以水溶性高分子结合或包埋药物；
(2)水凝胶包埋药物；
(3)脂质体化或微胶囊化；
(4)高分子微球包埋法。
其中后两种被认为是颇具生命力的有效方法。针对不同的药物投送目的，载体微球直径可在0.01一l00μm范围内选用。靶向性药物投送系统，是在载药的微球上结合具有生物特异识别功能的抗体、多糖之类的物质，或者采用磁性微球作载体制各的微球药物投送系统。磁性微球是借助于磁场的作用，将药物引送到患部，在必要的时候，还可施以交变磁场，促进药物的释放。
作为成功的药物载体，磁性高分子微球必须满足：具有生物降解性；粒径<14μm；具有一定的缓释性；改善载体的表面性质(如电荷特性)，以增强其主动靶向性，避免由于磁性药物经血管给药后被网状内皮系统(RES)吞噬；能按预期的方式有效地到达病变区；提高载体的携药率，减少在血循环中的降解，提高在靶区的释放率；具有最大的生物相容性和最小的抗原性：载药微球及其降解产物无毒或毒性极低。